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卡马替尼(Capmatinib)
卡马替尼(Capmatinib)

据报道,3%~4%的非小细胞肺癌患者存在MET外显子14突变。卡马替尼(INC280)是一种高选择性的MET抑制剂,具有体内和体外活性,与其他抑制剂相比,卡马替尼是针对MET靶点最有效的抑制剂。

 

商品名:Tabrecta
化学名:Capmatinib
中文名:卡马替尼

 

2020年5月6日,FDA 加速批准了Capmatinib(TABRECTA,INC280),用于携带MET14外显子跳跃(METex14)的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。Capmatinib是首个FDA批准的靶向METex14的疗法。

 

用法用量
患者需携带MET基因14外显子跳跃突变
推荐剂量:每日两次,每次400mg,伴或不伴食物

 

剂型规格
片剂:150mg,200mg

 

不良反应

最常见的不良反应(≥20%)为外周水肿、恶心、乏力、呕吐、呼吸困难、食欲减退。


小结
1.卡马替尼对晚期MET外显子14突变的NSCLC患者具有临床意义:
cohort 5b组:ORR为67.9%,中位DOR为11.4个月;
cohort 4组:ORR为40.6%,中位DOR为9.72个月。
2.初治的MET外显子14突变的NSCLC患者较高的ORR强调了早期分子检测的重要性。
3.卡马替尼也证明了对脑转移患者的疗效,颅内疾病客观缓解率为54%,其中4例患者的颅内病灶完全消失。
4.卡马替尼耐受性良好,安全性可控。

 
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