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TAK-788治疗EGFR外显子20插入突变的非小细胞肺癌
TAK-788治疗EGFR外显子20插入突变的非小细胞肺癌

 药品名:TAK-788

 

靶点:EGFR 20ins

 

厂家:日本武田

 

TAK-788是下一代、强效选择性小分子酪氨酸激酶抑制剂(TKI),旨在治疗携带EGFR外显子20插入(Exon 20 insertions)突变的非小细胞肺癌(NSCLC)患者。

 

非小细胞肺癌(NSCLC)是最常见的肺癌类型,据世界卫生组织(WHO)数据,其占全球每年约180万例新诊断肺癌病例的约85%。EGFR是NSCLC中所发现的数种独有的基因突变之一,约占所有NSCLC患者约15%-21%。外显子20插入远少于其他外显子的EGFR突变,约占所有EGFR突变肺部肿瘤的6%。

 

因此,EGFR外显子20插入突变的非小细胞肺癌(NSCLC)患者只是携带EGFR突变的NSCLC患者中的一小部分,但是他们无法从现有的EGFR酪氨酸激酶抑制剂中获益,而抗PD-1/PD-L1疗法对他们的疗效也非常有限,因此这些患者具有高度未竟需求。

 

在概念验证试验中,TAK-788在28名患者中达到43%的客观缓解率,患者中位无进展生存期达到7.3个月。根据是否有脑转移进行分组分析,基线时有脑转移的患者客观缓解率(ORR)为25%,疾病控制率为67%,基线时无脑转移的患者ORR为56%,疾病控制率达到100%,而且无脑转患者的无进展生存期(PFS)更长。而且武田发现,试验中有部分患者因为腹泻的副作用停止使用TAK-788,如果加强对腹泻的控制,TAK的疗效有望进一步提高。

 

在2019年的ASCO年会时,TAK-788的研究数据引起了轰动,之后在WCLC 2019大会中,TAK-788更新的亚组方面的研究成果再次振奋了EGFR 20号外显子插入突变和HER2突变的晚期NSCLC患者,给患者带来了希望。
 

 
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